Ipamorelin
Estructura 2D
| Secuencia |
Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 |
| Fórmula |
C38H49N9O5 |
| Masa Molar |
711.85 g/mol |
| Categoría |
Secretagogo de GH (GHS) |
| Vida media |
2–3 horas |
| Admin |
Subcutánea (SubQ) |
| Estado FDA |
No Aprobado (Restringido) |
| CAS |
170851-70-4 |
El Ipamorelin es un pentapéptido sintético y un agonista altamente selectivo del receptor de grelina/secretagogo de la hormona del crecimiento. Se utiliza ampliamente en círculos de longevidad y bienestar para restaurar la secreción pulsátil de la hormona del crecimiento (GH), que disminuye naturalmente con la edad, sin los efectos secundarios significativos asociados con secretagogos más antiguos o la HGH sintética.
Alias
- También conocido como: NNC 26-0161
- Secuencia de aminoácidos: Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 (contiene aminoácidos no naturales)
- Longitud de la secuencia: Pentapéptido (5 aminoácidos)
- Categoría: Secretagogo Selectivo de la Hormona del Crecimiento (GHS)
Puntos clave (resumen de alto nivel)
- Beneficio principal: El Ipamorelin estimula de forma segura la liberación de hormona del crecimiento endógena de una manera fisiológica y pulsátil, lo que puede favorecer la recuperación y la composición corporal.
- Mecanismo: A diferencia del GHRP-6 o GHRP-2, es altamente selectivo para la liberación de GH y no estimula significativamente el cortisol, la ACTH o la prolactina (las hormonas del "estrés" y la "retención de líquidos").
- Limitación clave: Faltan datos de eficacia en humanos para la composición corporal (crecimiento muscular/pérdida de grasa); la mayor parte de la evidencia para estos resultados específicos se extrapola de modelos animales u otros secretagogos.
- Seguridad: Tiene un excelente perfil de seguridad en humanos, incluso en dosis altas, sin eventos adversos significativos reportados en ensayos clínicos.
Para qué lo utiliza la gente
- Objetivos principales: Antienvejecimiento (restauración de GH), mejor recuperación del ejercicio/lesiones, mejor calidad del sueño y mejoras modestas en la composición corporal (pérdida de grasa/retención muscular).
- Calidad de la evidencia (general): Moderada para el efecto farmacológico (liberación de GH); Baja para resultados clínicos a largo plazo (antienvejecimiento/composición corporal).
⚠️ INFORMACIÓN CRÍTICA: ACTUALIZACIÓN REGULATORIA 2024
Clasificación regulatoria
- Estado FDA: Medicamento No Aprobado. El Ipamorelin no está aprobado por la FDA para ninguna condición médica en humanos.
- Restricciones de Formulación Magistral (Compounding):
- En octubre de 2024, el Comité Asesor de Compuestos Farmacéuticos (PCAC) de la FDA votó en contra de incluir el Ipamorelin en la Lista de Sustancias a Granel 503A.
- Implicación: Este voto recomienda efectivamente prohibir a las farmacias de compuestos formular legalmente Ipamorelin para pacientes. Aunque anteriormente estaba disponible mediante receta en clínicas de bienestar, este canal se está cerrando rápidamente.
- Clasificación DEA: No es una sustancia controlada (no programada).
Estado legal geográfico
- Estados Unidos: Legal para poseer con fines de investigación; la venta para consumo humano está cada vez más restringida debido a las medidas enérgicas de la FDA contra la formulación magistral.
- Estado WADA (AMA): Prohibido. El Ipamorelin está clasificado bajo la Sección S2 (Hormonas Peptídicas, Factores de Crecimiento, Sustancias Relacionadas y Miméticos) como un Secretagogo de la Hormona del Crecimiento. Está prohibido en todo momento (dentro y fuera de competición).
Consideraciones sobre la calidad de la fuente
- Productos Químicos de Investigación: La mayoría de los usuarios ahora acceden al Ipamorelin a través de vendedores de "productos químicos de investigación" (research chemicals). Estos productos están etiquetados como "No apto para consumo humano".
- Riesgos de Pureza: Las pruebas de terceros (HPLC/MS) son esenciales para verificar la pureza (>99%) y el contenido neto del péptido, ya que los péptidos del mercado gris pueden contener subproductos de síntesis o metales pesados.
El Ipamorelin es un pentapéptido sintético (una cadena de cinco aminoácidos) diseñado para imitar la acción de la grelina, la "hormona del hambre". Se une al Receptor de Secretagogos de la Hormona del Crecimiento 1a (GHS-R1a) en la glándula pituitaria, desencadenando la liberación de la hormona del crecimiento almacenada.
- Estructura: Contiene aminoácidos no naturales (Aib, D-2-Nal, D-Phe) que lo hacen resistente a la degradación rápida por enzimas como la DPP-IV, otorgándole una vida media más larga que la grelina nativa.
- Selectividad: La característica definitoria del Ipamorelin es su selectividad. Los GHRP de primera generación (como el GHRP-6) eran fármacos "sucios" que estimulaban la GH pero también disparaban el cortisol (hormona del estrés) y la prolactina (causando retención de líquidos/ginecomastia). El Ipamorelin estimula la GH con la misma eficacia pero deja en paz a estas otras hormonas.
- Desarrollo: Originalmente desarrollado por Novo Nordisk para el tratamiento del íleo postoperatorio (parálisis del intestino después de la cirugía), fue abandonado para esta indicación debido a la falta de eficacia, pero se confirmaron sus potentes propiedades liberadoras de GH.
Restauración de los niveles de hormona de crecimiento
El Ipamorelin restaura de manera fiable los niveles séricos de GH e IGF-1 (Factor de crecimiento insulínico tipo 1). En adultos sanos, una sola dosis puede desencadenar un pulso significativo de GH en 40 minutos. Este es el mecanismo principal que impulsa todos los beneficios posteriores.
Composición corporal (Músculo y Grasa)
- Resultado: Mejora de la masa corporal magra y reducción del tejido adiposo.
- Evidencia: Estudios en animales muestran aumentos claros en el contenido mineral óseo y la masa muscular. En humanos, aunque faltan ECAs (Ensayos Clínicos Aleatorizados) directos para el "culturismo", el mecanismo (GH/IGF-1 elevados) está bien establecido para promover la lipólisis (descomposición de grasas) y la síntesis de proteínas.
- Realidad: Los efectos son modestos en comparación con la HGH exógena o los esteroides anabólicos. Es más una herramienta de "preservación" y "optimización" que un constructor de masa.
Recuperación y Reparación
- Resultado: Curación acelerada del tejido conectivo y recuperación del entrenamiento.
- Mecanismo: La GH y el IGF-1 son críticos para la síntesis de colágeno. Los usuarios frecuentemente reportan una recuperación más rápida de lesiones de tejidos blandos y una mejor salud articular.
Calidad del sueño
- Resultado: Sueño más profundo y reparador.
- Mecanismo: La secreción de GH está naturalmente ligada al Sueño de Ondas Lentas (SWS). Los usuarios a menudo reportan sueños vívidos y una sensación de estar más descansados, aunque los datos clínicos que miden específicamente la arquitectura del sueño con Ipamorelin son limitados.
| Resultado / Objetivo |
Efecto* |
Consistencia** |
Calidad de la evidencia |
Ensayos*** |
Notas (población, duración, dosis) |
| Liberación de GH |
↑↑↑
Large Improvement
|
Alta |
Alta |
2+ |
Liberación de GH robusta y dependiente de la dosis en voluntarios sanos y pacientes postoperatorios. |
| Seguridad (Corto plazo) |
=
No effect
|
Alta |
Alta |
2 ECAs |
Bien tolerado incluso en dosis masivas (hasta ~4mg diarios) durante 7 días. |
| Recuperación GI (Íleo) |
=
No effect
|
Alta |
Moderada |
1 ECA |
No logró acelerar la recuperación intestinal en pacientes postoperatorios (n=114). |
| Composición corporal |
?
Unclear
|
Baja |
Muy Baja |
0 ECAs |
Sin ECAs humanos directos midiendo cambios en músculo/grasa; extrapolado de datos animales. |
| Densidad ósea |
↑
Small Improvement
|
Alta |
Baja |
0 ECAs |
Demostrado en ratas (crecimiento óseo longitudinal y densidad mineral); sin datos humanos. |
- Efecto: ↑↑↑ = Aumento Fuerte, ↔ = Sin Efecto, ? = Poco Claro/Sin Datos.
- Calidad de la Evidencia: Alta = ECAs Humanos Robustos, Baja/Muy Baja = Solo datos Animales/Mecanicistas.
El Ipamorelin actúa como una llave para abrir el "almacén de GH" de la glándula pituitaria. Se une al receptor GHS-R1a, iniciando una cascada de señalización (vía de la fosfolipasa C) que causa la liberación de vesículas de hormona de crecimiento.