| 序列 | Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val |
| 化学式 | C62H98N16O22 |
| 摩尔质量 | 1419.5 Da |
| 类别 | 机体保护化合物 / 修复肽 |
| 半衰期 | < 30 分钟(全身) |
| 给药途径 | 皮下注射,口服 |
| FDA 状态 | 类别 2(禁止复方配制) |
| CAS | 137525-51-0 |
BPC-157(Body Protection Compound-157,机体保护化合物-157)是一种合成的 15 氨基酸肽,源自人体胃液中天然存在的一种保护性蛋白质。它被广泛用于超适应症(off-label)治疗,以加速软组织损伤(肌腱、韧带、肌肉)的愈合和治疗胃肠道疾病,尽管与广泛的动物数据相比,人类临床证据仍然有限。
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定义
BPC-157 是一种名为“机体保护化合物”(Body Protection Compound, BPC)的较大蛋白质的部分序列(片段),该蛋白质最初是从人体胃液中分离出来的。它是一种由 15 个氨基酸组成的合成十五肽。
作用机制与内源性 BPC 的对比
天然 BPC 在胃中作为一种细胞保护因子,有助于维持胃黏膜的完整性,抵御胃酸和消化酶的侵蚀。BPC-157 保留了这些保护特性,并且似乎在胃液中保持稳定(与许多肽不同),在治疗性给药时能发挥全身性的愈合作用。
关键药理特性
BPC-157 主要是一种血管生成调节剂。它通过上调血管内皮生长因子(VEGF)和调节一氧化氮(NO)通路来刺激新血管的形成(血管生成)。这种增加的血液供应对于愈合肌腱和韧带等相对缺乏血管的组织至关重要。
| 结果 / 目标 | 效果 | 证据强度 | 来源 | 备注 |
|---|---|---|---|---|
| 溃疡性结肠炎 (Ulcerative Colitis) | ↓ 炎症 | 中等 | 人类(II 期) | 小型试验表明有改善;数据未完全公布。 |
| 膝关节疼痛 (Knee Pain) | ↓ 疼痛 | 低 | 人类(回顾性) | 病例系列显示可缓解慢性膝关节问题的疼痛[1:1]。 |
| 肌腱愈合 (Tendon Healing) | ↑↑ 愈合速度 | 高(动物) | 大鼠模型 | 持续恢复跟腱/MCL 损伤的抗拉强度。 |
| 肌肉修复 (Muscle Repair) | ↑ 再生 | 高(动物) | 大鼠模型 | 对挤压伤后肌纤维再生具有全身性作用。 |
| 瘘管愈合 (Fistula Healing) | ↑ 闭合 | 高(动物) | 大鼠模型 | 成功闭合了其他药物无效的复杂胃肠道瘘管。 |
| NSAID 溃疡 | ↓ 损伤 | 高(动物) | 大鼠模型 | 对阿司匹林/布洛芬引起的肠道损伤具有强效保护作用。 |
注:“高(动物)”意味着在临床前模型中具有高度一致性,而非在人类中得到临床验证。
BPC-157 通过几种不同但互补的途径发挥作用,这些途径主要集中在细胞存活和组织再生上。
BPC-157 愈合能力的主要驱动力是其刺激 VEGF(血管内皮生长因子) 及其受体 VEGFR2 的能力。这会触发新血管的生长(血管生成),将氧气和营养物质输送到通常血液供应较差的受损组织,如肌腱和韧带[6]。
BPC-157 以一种独特的“平衡”方式与一氧化氮系统相互作用。它刺激 eNOS(内皮一氧化氮合酶) 产生一氧化氮以扩张血管,但也能抵消过量 NO 的影响。这种双重作用有助于维持最佳血流,而不会引起氧化应激[7]。
它激活 黏着斑激酶 (FAK) 和 桩蛋白 (paxillin),这些是细胞迁移所必需的蛋白质。这使得成纤维细胞(构建组织结构框架的细胞)能够有效地移动到损伤部位并开始沉积新的胶原蛋白[8]。
BPC-157 上调 EGR-1(早期生长反应因子 1)及其阻遏蛋白 NAB2。EGR-1 是触发早期伤口愈合反应的“总开关”基因,而 NAB2 则确保这种反应不会失控,从而防止过度形成疤痕组织[9]。
大多数注射用 BPC-157 为冻干(lyophilized)白色粉末。
注意:目前没有 FDA 批准的剂量。以下内容源自科学文献和常见的研究方案。
一些用户方案建议在第一周(“负荷期”)使用较高剂量(例如,750–1000 mcg/天),随后使用 250 mcg/天的维持剂量,尽管没有临床证据支持负荷剂量的必要性。
在有限的现有的人类研究中,BPC-157 被描述为具有良好的耐受性。
这是用于损伤恢复最常见的肽类组合。
Lee E, Padgett B. Intra-Articular Injection of BPC 157 for Multiple Types of Knee Pain. Alternative Therapies in Health and Medicine. 2021. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34324435/ ↩︎ ↩︎
Pinnacle Peptides. BPC-157 Clinical Trials and Research. 2024. https://pinnaclepeptides.com/bpc-157-clinical-trials ↩︎
Grgic T, et al. Stable gastric pentadecapeptide BPC 157 heals rat colovesical fistula. European Journal of Pharmacology. 2016. https://doi.org/10.1016/j.ejphar.2016.02.038 ↩︎
Gjurasin M, et al. Peptide therapy with pentadecapeptide BPC 157 in traumatic nerve injury. Regulatory Peptides. 2010. https://doi.org/10.1016/j.regpep.2009.11.005 ↩︎
Perovic D, et al. Stable gastric pentadecapeptide BPC 157 can improve the healing course of spinal cord injury and lead to functional recovery in rats. Journal of Orthopaedic Surgery and Research. 2019. https://doi.org/10.1186/s13018-019-1242-6 ↩︎
Hsieh MJ, et al. Therapeutic potential of pro-angiogenic BPC157 is associated with VEGFR2 activation and up-regulation. Journal of Molecular Medicine. 2017. https://doi.org/10.1007/s00109-016-1488-y ↩︎
Sikiric P, et al. Stable gastric pentadecapeptide BPC 157: novel therapy in gastrointestinal tract. Current Pharmaceutical Design. 2011. https://doi.org/10.2174/138161211796196970 ↩︎
Chang CH, et al. The promoting effect of pentadecapeptide BPC 157 on tendon healing involves tendon outgrowth, cell survival, and cell migration. Journal of Applied Physiology. 2011. https://doi.org/10.1152/japplphysiol.00945.2010 ↩︎
Sikiric P, et al. Focus on Ulcerative Colitis: Stable Gastric Pentadecapeptide BPC 157. Current Medicinal Chemistry. 2012. https://doi.org/10.2174/092986712803833272 ↩︎
Diagen. Stability of BPC-157 Arginate vs Acetate Salts in Gastric Juice. International Journal of Pharmaceutics. 2020. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.119273 ↩︎
Huberman Lab. Peptides: BPC-157, Angiogenesis & Tumor Risk. 2024. https://www.hubermanlab.com ↩︎
Peptide Science Reports. Evaluation of Synergistic Effects of TB-500 and BPC-157 in Regenerative Medicine. 2025. ↩︎