¶ GHRP-2 (Pralmorelin)：益处、剂量和副作用
| 序列 | D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂ |
| 化学式 | C45H55N9O6 |
| 摩尔质量 | 817.97 g/mol |
| 类别 | GH 促分泌素 (GHS) |
| 半衰期 | 15–60 分钟 |
| 给药途径 | 皮下注射 |
| FDA 状态 | 类别 2 (受限) |
| CAS | 158861-67-7 |
GHRP-2 (Pralmorelin) 是一种强效的第二代合成肽，可刺激生长激素 (GH) 的释放。人们普遍认为它比其前代产品 GHRP-6 更强效，同时引起的饥饿感明显更少。然而，与 Ipamorelin 等“更干净”的替代品不同，GHRP-2 具有“不干净”的特性：它在提高生长激素的同时，也会适度升高皮质醇和催乳素[1][2]。
¶ 概览
别名
- 通用名： Pralmorelin (Pralmorelin Hydrochloride)
- 同义词： KP-102, GPA-748
- 类别： 生长激素促分泌素 (Ghrelin 激动剂)
关键点
- 主要益处： 强效刺激脉冲式生长激素释放，可改善身体成分和促进恢复。
- 次要作用： 显著增加食欲（食物摄入量增加约 35%），使其有助于增肌期（bulking），但可能对减脂产生反作用[3]。
- 主要局限性： 半衰期短，需要频繁给药（每天 2-3 次）以获得最大的合成代谢效果。
- 安全警告： 截至 2023 年底，FDA 将 GHRP-2 列入 类别 2 (Category 2) 名单，由于对免疫原性和胰岛素抵抗的安全担忧，实际上禁止了复方药房对其进行配制[4]。
人们使用它的目的
- 主要目标： 肌肉肥大（增肌）、刺激食欲、损伤恢复。
- 证据质量： 对于 GH 分泌和食欲刺激为高；对于健康成人的长期身体成分变化为中等。
¶ 法律与监管状态
⚠️ 关键信息：FDA 限制 (2023-2024)
监管分类
- FDA 状态： 类别 2 (原料药，Bulk Drug Substances)。在 2023 年底，FDA 将 GHRP-2 移至类别 2，该类别包含存在“重大安全风险”的物质。这一指定禁止 503A 复方药房配制或销售含有 GHRP-2 的药物[5][6]。
- 具体安全担忧： FDA 指出了免疫原性风险（由于多肽杂质和聚集体）以及包括胰岛素需求增加和体液潴留在内的不良事件[4:1]。
- 处方要求： 虽然在某些司法管辖区（如日本，它被批准为 GHRP-2 Kaken 用于诊断 GH 缺乏症）它在技术上是一种处方药，但目前无法通过合法的美国复方药房获得。
体育与竞赛
- WADA 状态： 禁用。GHRP-2 被列入 S2 类（肽类激素、生长因子、相关物质和模拟物）。专业运动员在任何时候（赛内和赛外）均被禁止使用。
¶ 什么是 GHRP-2？
定义
GHRP-2 是一种合成的六肽（由 6 个氨基酸组成的链），属于生长激素释放肽 (GHRP) 家族。它作为胃饥饿素受体 (ghrelin receptor) (GHS-R1a) 的选择性激动剂，模拟“饥饿激素”胃饥饿素的作用。
与其他多肽的关系
- 对比 GHRP-6： GHRP-2 是一种“第二代”多肽。在摩尔基础上，它释放 GH 的效力比 GHRP-6 更强，引发的极端饥饿感较少，尽管刺激食欲仍然是其主要作用之一[7]。
- 对比 Ipamorelin： Ipamorelin 是一种以选择性著称的“第三代”多肽；它释放 GH 而不会升高皮质醇或催乳素。相比之下，GHRP-2 会刺激这三种激素的分泌，使其选择性较低，但通常被认为在纯粹的肌肉量增长方面“更强”[8]。
¶ GHRP-2 的主要益处是什么？
生长激素分泌
- 结果： 血浆生长激素显著的、剂量依赖性的升高。
- 机制： GHRP-2 放大 GH 的自然脉冲式释放。与外源性 HGH（产生平缓、不自然的升高）不同，GHRP-2 会使 GH 水平产生急剧的峰值[1:1]。
- 证据质量： 高。多项人体试验证实了其作为诊断剂和治疗剂的效力[9][10]。
刺激食欲与体重增加
- 结果： 增加自主进食量和体重。
- 幅度： 在一项针对健康男性的研究中，与安慰剂相比，输注 GHRP-2 使自助餐的进食量增加了 35.9%[3:1]。
- 人群： 在偏瘦男性、肥胖男性以及发育迟缓的儿童中均得到证实。
- 证据质量： 高。它是一种可靠的食欲刺激剂，常被超适应症用于“增肌困难户”或需要克服热量缺口的人群。
线性生长（儿童）
- 结果： 增加身高增长速度。
- 幅度： 长期鼻腔给药（每日两次）显著提高了 GH 缺乏症儿童的生长速度（从 3.7 厘米/年增加到 6.1 厘米/年）[9:1]。
- 证据质量： 中到高（特定于小儿 GHD 人群）。
¶ 证据总结表（人体结果）
| 结果 / 目标 | 效果* | 一致性** | 证据质量 | 试验 | 备注 |
|---|---|---|---|---|---|
| 峰值 GH 释放 | 高 | 高 | >10 RCTs | 极其可靠的刺激作用；临床上用于诊断。 | |
| 食欲增加 | ↑↑ (n/p) | 高 | 高 | 3+ RCTs | 热量摄入增加约 36%；对增肌有利，对减脂不利[3:2]。 |
| 皮质醇升高 | 高 | 高 | 5+ RCTs | 注射后 ACTH/皮质醇急性升高；通常在正常范围内，但具有显著性[7:1]。 | |
| 催乳素升高 | 高 | 高 | 5+ RCTs | 剂量依赖性升高；敏感个体有男性乳腺发育的风险[7:2]。 | |
| 瘦体重 | 中 | 低 | 2 RCTs | 健康成人的确凿数据有限；主要从 GH 的作用推断而来。 |
*效果：↑（增加），↓（减少）。(p) = 积极/期望的，(n) = 消极/副作用。
**一致性：高（大多数试验结果一致）。
¶ GHRP-2 是如何工作的？
作用机制
- 受体结合： GHRP-2 与垂体和下丘脑中的生长激素促分泌素受体 1a (GHS-R1a) 结合。
- 信号转导： 这种激活会触发磷脂依赖性途径 (IP3/DAG)，导致钙离子流入垂体生长激素细胞。
- 去极化与释放： 钙离子的激增导致这些细胞释放储存的生长激素囊泡。
- 抑制生长抑素： GHRP-2 还可能干扰生长抑素（一种对 GH 释放起“刹车”作用的激素），从而产生更大的脉冲。
脉冲式与持续性
关键在于，GHRP-2 维持了 GH 分泌的脉冲式特征。人体自然会以脉冲形式释放 GH（主要在睡眠期间）。GHRP-2 放大这些脉冲，而不是产生持续的激素“渗漏”。这对于胰岛素敏感性来说通常比持续暴露更安全，尽管其“不纯”的方面（皮质醇升高）使这种安全性变得复杂。
药代动力学
- 半衰期： 非常短，通过皮下注射 (SubQ) 约为 15–60 分钟[10:1]。
- 代谢： 被血液肽酶迅速降解。
- 影响： 由于其清除速度极快，每天单次给药对于持续的合成代谢是无效的。使用者通常每天注射 2-3 次，以模拟自然的 GH 脉冲。
¶ 给药与复溶
给药途径
- 皮下注射 (SubQ)： 标准且最有效的途径。使用胰岛素注射器注射到体脂（腹部）中。
- 鼻腔给药： 在儿童中进行过研究；有效，但需要显著更高的剂量（注射剂量的 5-20 倍）才能达到相似的血清水平[9:2]。
- 口服： 生物利用度极差。高剂量（注射剂量的 300 倍）可以刺激食欲，但对于 GH 释放效率低下[11]。
复溶
GHRP-2 作为冻干粉出售。
- 稀释剂： 使用抑菌水（含 0.9% 苯甲醇）以防止细菌生长。
- 体积： 将 2mL 水加入 5mg 药瓶中，可配制成 2.5 mg/mL (2500 mcg/mL) 的浓度。
- 储存： 将粉末储存在冷冻室中。复溶后，保持冷藏 (2–8°C) 并在 4 周内使用。
¶ 剂量与方案
标准剂量（健美/超适应症）
- 剂量： 每次注射 100 mcg 至 300 mcg。
- 注意： “饱和剂量”（受体占据达到收益递减点）通常被认为是 ~1 mcg/kg（约 100 mcg）。超过 200 mcg 的剂量产生的 GH 增加有限，但皮质醇和催乳素会显著增加[12]。
- 频率： 每天 2 至 3 次。
- 示例：早晨（空腹）、锻炼后、睡前。
- 时机： 必须空腹服用（饭后至少 2 小时，饭前 30 分钟）。脂肪和碳水化合物（胰岛素）会削弱 GH 释放的峰值。
“协同堆叠”
GHRP-2 很少单独使用。它几乎总是与 GHRH（促生长激素释放激素）类似物堆叠使用。
- 堆叠方案： GHRP-2 + CJC-1295 (No DAC)（或 Mod GRF 1-29）。
- 原因： GHRP-2 启动脉冲；CJC-1295 放大该脉冲的大小。一起使用时，它们释放的 GH 量可以显著超过它们各自效果的总和。
¶ 安全性和副作用
常见副作用
- 饥饿感： 强烈的饥饿感（“ghrelin munchies”）通常在注射后 20–30 分钟袭来。
- 水肿： 由于醛固酮/皮质醇的活性，导致面部或手部“浮肿”。通常在 1–2 周后消退。
- 嗜睡： 给药后不久出现的疲惫或疲倦感（通常与 GH 脉冲有关）。
激素副作用（“不纯”的特征）
与 Ipamorelin 不同，GHRP-2 会刺激应激激素：
- 皮质醇： ACTH 升高导致皮质醇释放。这可能会在敏感用户中引起焦虑、睡眠障碍或分解代谢。
- 催乳素： 呈剂量依赖性增加。高催乳素会导致男性乳头敏感或男性乳腺发育。
- 管理： 一些用户服用维生素 B6 (P5P) 或 Cabergoline 来控制催乳素，尽管改用 Ipamorelin 是更安全的策略。
胰岛素抵抗
长期使用 GH 促分泌素会升高血糖并降低胰岛素敏感性。FDA 特别指出“胰岛素需求增加”是 GHRP-2 的一项安全风险[4:2]。
禁忌症
- 癌症： 活动性恶性肿瘤（GH/IGF-1 会促进细胞生长）。
- 怀孕/哺乳期： 严格禁忌。
- 男性乳腺发育史： 由于存在催乳素风险。
¶ 成本考虑
- 市场状况： 自 FDA 将其列为第 2 类（Category 2）（2023 年末）以来，合法的美国货源已经消失。
- 灰色市场： 研究化学品网站出售的 5mg 药瓶价格为 $20–$45。
- 性价比： 中等。它比 HGH 便宜，但需要频繁注射（pinning）。对于希望避免饥饿感或皮质醇问题的用户来说，稍微贵一点的 Ipamorelin 通常被认为性价比更高。
¶ 参考资料
Arvat, E., et al. (1997). Growth hormone-releasing activity of hexarelin, GHRP-2, and GHRP-6 in man. European Journal of Endocrinology. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9285939/ ↩︎ ↩︎
Laferrère, B., et al. (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15699539/ ↩︎
Laferrère, B., et al. (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15699539/ ↩︎ ↩︎ ↩︎
FDA. (2023). Category 2 of the Bulk Substances Nominated Under Sections 503A. https://www.fda.gov/media/94155/download ↩︎ ↩︎ ↩︎
FDA. (2023). List of Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding Under Section 503A. https://www.fda.gov/media/94155/download ↩︎
FDA. (2023/2024). Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding. https://www.fda.gov/drugs/human-drug-compounding/certain-bulk-drug-substances-use-compounding-may-present-significant-safety-risks ↩︎
Arvat, E., et al. (1997). Growth hormone-releasing activity of hexarelin, GHRP-2, and GHRP-6 in man. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9285939/ ↩︎ ↩︎ ↩︎
Peptide Sciences. (2025). Ipamorelin vs GHRP. https://www.peptidesciences.com/peptide-research/ipamorelin-vs-ghrp ↩︎
Pihoker, C., et al. (1997). Treatment effects of intranasal growth hormone releasing peptide-2 in children with short stature. Journal of Endocrinology. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9390009/ ↩︎ ↩︎ ↩︎
Pihoker, C., et al. (1998). Pharmacokinetics and pharmacodynamics of growth hormone-releasing peptide-2: a phase I study in children. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9543135/ ↩︎ ↩︎
Pihoker, C., et al. (2003). Appetite and body weight in response to long-term oral administration of the ghrelin agonist GHRP-2 in growth hormone deficient children. International Journal of Pediatric Endocrinology. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14513874/ ↩︎
Agewell. (2025). Personalized Growth Hormone Peptide Dosing. https://www.agewellatl.net/personalized-growth-hormone-peptide-dosing/ ↩︎